Элениум и седуксен

Из производных бензодиазепина самые распространенные препараты— элениум (хлордиазепоксид) и седуксен (диазепан), показанные при невротических состояниях, сопровождающихся тревогой, возбуждением, напряженностью, повышенной раздражительностью, бессонницей. Помимо чисто транквилизирующего влияния на центральную нервную систему, производные бензодиазепина вызывают мышечную релаксацию и дают умеренный снотворный эффект (более отчетливый в первые дни применения).

Состояние сонливости и сопровождающее его ощущение физического утомления, связанное с расслаблением мускулатуры, приводит к снижению работоспособности. Это должно обязательно учитываться как противопоказание для назначения препаратов бензодиазепина лицам, профессия которых требует напряженного внимания и точной координации движений (операторы, водители транспорта, лица интеллектуального труда и др.).

В выраженных случаях дискоординационный симптомокомплекс выливается в так называемый синдром импрегнации, слагающийся из неуверенной походки, тремора конечностей, дизартрии, головокружения и ощущения подгибающихся коленей. Синдром импрегнации чаще развивается при применении хлордиазепоксида и диазепама; другие препараты этой группы менее токсичны. Не исключено, что синдром импрегнации является следствием кумуляции бензодиазепинов, обусловленной относительно медленным выведением их (до 48 ч).

Из других побочных явлений при применении бензодиазепинов отмечаются снижение остроты зрения, диплопия, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, кожный зуд, тошнота и запоры, нарушение менструального цикла и понижение либидо. Иногда в начале лечения наблюдается парадоксальная реакция в виде повышения раздражительности и психомоторной возбудимости.

Вопрос о возникновении лекарственной зависимости от транквилизаторов является спорным. Есть указания на возможность развития депрессивного абстинентного синдрома при резком прекращении длительного лечения бензодиазепинами. Однако большинство авторов сходятся в том, что транквилизаторы не вызывают истинной физической зависимости. Скорее здесь следует говорить о психологической зависимости. Человек, лишенный надежного медикаментозного барьера, «охраняющего» его от стрессовых внешних воздействий, чувствует себя беззащитным и поэтому неохотно расстается с транквилизатором. Вместе с тем при этом не обнаруживается характерной для абстиненции психосоматической разбитости. Психологическая зависимость развивается и по отношению к другим протективным препаратам, например к нитроглицерину.

Четвертую группу веществ психотропного действия составляют антидепрессанты, или тимолептические средства. Основное свойство этих препаратов заключается в уменьшении депрессивных состояний. Однако при повышении дозы наряду с антидепрессивным начинает отмечаться и стимулирующий эффект, все более нарастающий по мере увеличения дозы. Именно в этой связи препараты данной группы должны особенно осторожно применяться для лечения депрессии при шизофрении. Применение у таких больных вышеупомянутых препаратов неизбежно приводит наряду с уменьшением депрессии к усилению бреда и галлюцинаций, к нарастанию возбуждения.

Наиболее часто применяемые препараты этой группы либо имеют трех — и четырехциклическую структуру, либо являются ингибиторами моноаминоксидазы.

Имизин (тофранил, имипрамин, мелипрамин), помимо антидепрессивного эффекта, оказывает также слабое папавериноподобное и сильное противогистаминное действие; обнаружен и гипотермический эффект. Методом условных рефлексов показано, что имизин усиливает процесс возбуждения в коре, одновременно ослабляя все виды внутреннего торможения. Раздражительный процесс усиливается я в подкорке, что проявляется повышением пищевой реакции, половым возбуждением и тахикардией. Считают, что имизин преимущественно воздействует на синаптические холинореактивные системы.

Частые побочные эффекты имизина — сухость во рту, расстройство аккомодации, головные боли, тошнота и рвота, зуд и парестезии, а также задержка мочеиспускания. Возможны приступы мышечной слабости, сопровождающиеся резким падением артериального давления. Самыми тяжелыми побочными явлениями следует считать психотические расстройства: бред, спутанность сознания и возбуждение,

гипоманиакальные и маниакальные состояния. Эти побочные симптомы возникают при длительном применении больших доз имизина.

Кроме того, имизин после соединения с белками приобретает выраженные антигенные свойства, обусловливающие появление аллергических реакций.