Мепротан

Среди производных пропандиола ведущим препаратом является мепротан (мепробамат, транквилин, андаксин, мильтаун). Давая транквилизирующий эффект, мепротан слегка расслабляет мускулатуру, удлиняет снотворное действие барбитуратов и оказывает умеренное гипотермическое влияние. В то же время он не влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на дыхание и гладкую мускулатуру и не изменяет тонуса вегетативной нервной системы. Мепротан вызывает синхронизацию ЭЭГ с появлением больших медленных волн, прежде всего в области зрительных бугров.

Побочные явления при лечении мепротаном весьма незначительны. Авторы, применявшие мепротан, сравнивая его эффективность с плацебо, отмечали равное количество побочных эффектов у больных, получавших мепротан и плацебо. При этом следует отметить, что больные предъявляли жалобы на головокружение, тошноту, вялость и слабость, т. е. те жалобы, которые характерны для неврастенических состояний. Мепротан малотоксичен. Более того, при сочетании его с препаратами фенотиазиновой группы тяжелые побочные явления, свойственные последним, возникают заметно реже. Представляет интерес также то, что мепротан ослабляет судороги, вызванные стрихнином и другими ядами.

При полном отсутствии токсических и специфических побочных действий мепротан в редких случаях вызывает аллергические реакции, в особенности крапивницу, артралгии, отек Квинке и диспепсии. Все эти явления обычно бесследно проходят после отмены мепротана.

В последнее время довольно широко используются транквилизирующие эффекты производных дифенилметана — амизила и метамизила. Оба эти вещества (причем метамизил сильнее) блокируют М-холинореактивные системы восходящей части ретикулярной формации, чем снижается активность корковых структур. В результате нормализуются резко повышенные при неврозах условнорефлекторные реакции. На ЭЭГ при этом наблюдаются замедление ритма и исчезновение а-волн. Оба препарата усиливают и удлиняют действие снотворных и анальгетиков.

Амизил и метамизил характеризуются сильным противофобным действием. У больных с психоневрологическими нарушениями они снимают состояние тревоги, уменьшают эмоциональный стресс.

Терапевтические дозы этих препаратов вызывают вялость, общую усталость и апатию, а из холинолитических эффектов — сухость

слизистых оболочек, нарушение аккомодации и учащение пульса. Большие дозы сопровождаются признаками психического торможения: оглушенностью, понижением способности сосредоточиться, потерей реального суждения. В этих случаях дальнейшее лечение необходимо прекратить.

Несмотря на структурное родство с амизилом, гидроксизин обладает иными свойствами. Наряду с холинолитическим этот препарат оказывает также адренолитическое влияние. Кроме того, доказано и противогистаминное действие гидроксизина. Таким образом, транквилизирующий эффект гидроксизина является комплексным. Благодаря своему мягкому действию этот транквилизатор применяется и в педиатрической практике для успокоения детей (1 мг/кг 3—4 раза в сутки). При обычной дозировке гидроксизина побочных явлений не отмечается, не считая легкой сонливости.