Назначение пролонгированных сульфаниламидов

При назначении пролонгированных сульфаниламидов побочное действие выражено обычно в меньшей степени, что связывают с более низкой дозировкой препаратов длительного действия. Вместе с тем следует учитывать, что медленное выделение этих препаратов создает возможности для их кумуляции. Поэтому побочное действие пролонгированных сульфаниламидов (диспепсия, аллергические реакции, гематологические осложнения и т. д.) может быть более стойким, чем препаратов короткого действия. Ряд авторов отмечают, что осложнения вследствие применения сульфаниламидов длительного действия чаще проявляются у детей, причем в основном в виде многоформной экссудативной эритемы.

Препараты, быстро всасывающиеся и лишь на короткое время задерживающиеся в организме, обычно дают незначительные общие побочные реакции. При их применении скорее следует опасаться кристаллурии и связанной с этим травмы мочевыводящих путей. Правда, и такие препараты вызывают аллергические реакции с преимущественным поражением паренхимы почек.

Препараты, хорошо растворимые в щелочной среде, как правило, очень редко оказывают побочные влияния, плохо же растворимые часто тяжело переносятся больными. Длительное пребывание препарата в просвете кишечника вызывает ряд нежелательных последствий, наиболее частые из которых — диспепсические явления. Дело в том, что концентрация, создающаяся в кишечнике при приеме этих препаратов, является бактериостатической не только для патогенных возбудителей, но и для той сапрофитной флоры, которая составляет естественное микробное содержимое кишечника. Одной из функций кишечных сапрофитов является биосинтез витаминов комплекса В, в особенности никотиновой кислоты. Хотя этот биосинтез и не обеспечивает полностью организм витаминами, однако при длительном применении сульфаниламидов в нем развиваются Признаки комплексного гиповитаминоза. Этому способствует также и то, что само основное заболевание (острый энтерит, колит, дизентерия) из-за воспалительных процессов протекает с нарушением всасывания. Вот почему препараты типа фтазина (фталазол) рекомендуется назначать в сочетании с достаточными дозами витаминов комплекса В. Помимо гиповитаминоза, при длительном применении «кишечных сульфаниламидов» возможны и другие, преимущественно аллергические, побочные реакции. Изредка в кишечнике обнаруживают конкременты невыведенных сульфаниламидов (сульфаниламидные кишечные камни).

Все вышеописанное показывает, что сульфаниламидная терапия чревата множеством побочных явлений. Особую опасность представляют немотивированные массовые назначения их в целях профилактики.

В эру антибиотиков противомикробные сульфаниламиды в какой-то степени потеряли свое значение. Тем больший интерес вызывает то обстоятельство, что сульфаниламидные производные обладают инсулиноподобным и мочегонным эффектами. Оказалось, что перемещение аминогруппы в мета — или орто-положение резко снижает химиотерапевтическую активность соединения, а замена этой аминогруппы различными радикалами полностью лишает сульфаниламид его антибактериальных свойств. В этих условиях значительно резче проявляются антидиабетическое и мочегонное действия сульфаниламидных соединений, которые могут быть усилены присоединением различных радикалов.