Некоторые гормональные препараты Кортикотропин и препараты коры надпочечников

Кортикостероиды наряду с другими гормонами принимают участие во всех обменных процессах организма. При этом основная их физиологическая роль заключается в поддержании гомеостаза (постоянства и функционирования внутренних сред организма). Различают физиологическое и фармакологическое действие гормонов аденогипофиза и коры надпочечников.

Под физиологическим (пермиссивным) действием понимают влияние небольших количеств гормонов, которые сами по себе не вызывают никаких изменений в обмене веществ, но присутствие которых необходимо для нормального осуществления соответствующих реакций. Под фармакологическим действием имеется в виду отчетливое влияние сравнительно больших доз гормонов на те или иные процессы в организме.

Вполне понятно, что пермиссивное влияние наблюдается преимущественно при заместительной гормонотерапии, а фармакологическое— при назначении гормонов в качестве самостоятельных лекарственных средств. Именно как лекарственные средства гормоны и могут оказывать побочное действие.

В настоящее время из экстракта коры надпочечников выделено более 40 кристаллических соединений (причем все они являются производными циклопентанофенантрена), но только 14 из них — биологически активны.

Наибольший интерес представляет группа С21-стероидов. Препараты этой группы, названные кортикостероидами, широко применяются в клинике.

В химическом отношении эти соединения отличаются друг от друга отсутствием или наличием кислорода у Сц или Ci7. Соединения, имеющие кислород у Сц,— кортикостерон, кортизон, гидрокортизон — в значительной степени влияют на углеводный и белковый обмен, вследствие чего их назвали глюкокортикоидами.

Минералокортикоиды — соединения, лишенные кислорода у Сц (типа ДОК), мало влияют на углеводный и белковый обмен, но оказывают значительное влияние на водно-солевой (минеральный) обмен. Исключением является альдостерон — сильнейший минералокортикоид, имеющий, однако, кислород при Сц.

Инактивация введенного извне (лекарственного) кортизона или гидрокортизона осуществляется всеми тканями, и особенно печенью, довольно быстро, поэтому препарат целесообразно назначать 3— 4 раза в сутки. Через 5 мин после внутривенного вливания гидрокортизона 90—95% его исчезает из крови; 70% этого количества находят в печени. Ко 2-му часу после инфузии 81—96% введенной дозы обнаруживают в крови, но уже в неактивной форме, связанной обратимо с белком плазмы; через 6 ч связано и инацтивировано 92—99%.

Продукты превращений образуются в печени соединением с серной и глюкуроновой кислотами, а также путем разрыва двойных связей кольца и восстановления боковой цепи. При окислительном отщеплении двух углеродных атомов в боковой цепи образуются 17-кетостероиды, которые и определяются в моче наряду с другими продуктами метаболизма кортикостероидов. Содержание 17-оксикор-тикостероидов в моче отражает глюкокортикоидную функцию надпочечников, а 17-кетостероидов — в основном андрогенную функцию коры надпочечников.